篇一：多吉美中文说明书
多吉美
甲苯磺酸索拉非尼片
性状
多吉美主要成分为甲苯磺酸索拉非尼，是一种多激酶抑制剂。化学名称为4-(4-{3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基}苯氧基)-N2-甲基吡啶-2-羧酰胺-4-甲苯磺酸盐，化学结构式为：
多吉美是白色至淡黄色或浅棕色固体，分子式为C21H16ClF3N4O3 x C7H8O3S，分子量为637.0
多吉美几乎不溶于水介质，微溶于乙醇(酒精)，溶于聚乙二醇400. 每片有色薄膜包衣药片包含甲苯磺酸索拉非尼（274mg），相当于200mg的索
临床药理
作用机理
索拉非尼是多种激酶抑制剂，抑制肿瘤细胞的靶部位（CRAF、BRAF、mutantBRAF）和肿瘤血管靶部位（KIT、FLT-3、RET、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β）。这些激酶作用于肿瘤细胞信号通路、血管生成
和凋亡。
药物代谢动力学
索拉非尼的半衰期约为25-48小时。与单剂量给药相比，重复给药可导致药物蓄积。给药7天后，索拉非尼血药浓度达到稳态，平均血药浓度峰谷比小于2。与口服溶液相比，服用索拉非尼片剂平均相对生物利用度为38% - 49%。
吸收与分布
索拉非尼口服后约3小时达到最高血药浓度。饮食可导致索拉非尼的生物利用率下降，建议用药时禁止饮食。
代谢与清除
索拉非尼主要通过肝脏代谢。血药浓度达到稳态时，索拉非尼在血浆中约占全部血液分析物70%-85%的比例。索拉非尼有8个已知代谢产物，其中5个在血浆中被检出。索拉非尼在血浆中的主要循环代谢产物为吡啶类-N-氧化物。体外试验表明，该物质的效能与索拉非尼相似，它包含了稳态血浆中约9% - 16%的血液分析物。
特殊人群
年龄
不需根据患者的年龄调整剂量。
性别
不需根据患者的性别调整剂量。
儿科
尚无儿童患者的药代动力学数据。
肝损伤
索拉非尼主要由肝脏清除。
肾损伤
尚未进行透析患者应用索拉非尼的研究。轻度、中度或不需要透析的重度肾功能损害的患者无需调整剂量。对于可能有肾损害危险的患者，建议对其体液平衡和电解质平衡进行监测。
适应症和用法
治疗无法手术或远处转移的原发肝细胞癌和不能手术的晚期肾细胞癌。
剂量与用法
推荐服用索拉非尼的剂量为每次400mg（2×200mg）、每日两次，空腹（用药在饭前至少一小时或饭后至少两小时）。
应持续治疗直至患者不能临床受益或出现不可耐受的毒性反应。 对疑似不良反应的处理包括暂停或减少索拉非尼用量，如必需，索拉非尼的用量减为每日一次，每次400mg（2×200mg）。 如果还需减少，可两天服用一次，每次400mg。
根据皮肤毒性做相应的剂量调整建议：
不需根据患者的年龄，性别，体重调整剂量。
药片标记及剂量
每片有色薄膜包衣药片的一面凹入标记“200”字样，另一面凹入标记“NAT”字样，药片的甲苯磺酸索拉非尼含量相当于200mg剂量的索拉非尼。
禁忌症
对索拉非尼或药物的非活性成分有严重过敏症状的患者禁用。 鳞状细胞肺癌患者体内含有卡铂和紫杉醇，与索拉非尼冲突，禁用
警告与注意事项
心肌缺血或梗死
对于发生心肌缺血和/或心肌梗死的患者应考虑暂时或永久停用索拉非尼的治疗。
出血
服用索拉非尼治疗后可能增加出血的机率。
高血压
采用索拉非尼治疗的患者，前六周应每周监测血压，之后，应边监测边治疗。
皮肤毒性
手足皮肤反应和皮疹是服用索拉非尼最常见的不良反应。皮疹和手足皮肤反应通常多为NCI CTCAE 1级到2级，且多于开始服用索拉非尼后的6周内出现。
胃肠道穿孔
胃肠道穿孔较为少见。
华法林
部分同时服用索拉非尼和华法林治疗的患者偶发出血或INR升高。对合用华法林的患者应定期监测凝血酶原时间的改变、INR值并注意临床出血迹象。
非小细胞肺癌患者，使用索拉非尼与卡铂、紫杉醇联合物
篇二：多吉美中文说明书
甲苯磺酸索拉非尼片中文说明书
【药品说明书】
通用名称：甲苯磺酸索拉非尼片 商品名称：多吉美（Nexavar?） 英文名称：Sorafenib Tosylate Tablets
汉语拼音：Jiabenhuangsuan Suolafeini Pian
【成份】
主要成分：甲苯磺酸索拉非尼
化学名称：4-(4-{3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基}苯氧基)-N2-甲基吡啶-2-羧酰胺-4-甲苯磺酸
盐
化学结构式：
分子式：C21H16ClF3N4O3?C7H8O3S 分子量：637.0
【性状】
本品为红色圆形片。
【适应症】
1、 治疗不能手术的晚期肾细胞癌。
2、 治疗无法手术或远处转移的肝细胞癌。
目前尚缺乏在晚期肝细胞癌患者中索拉非尼与介入治疗如肝动脉栓塞化疗（TACE）比较的随机对照临床研究数据，因此尚不能明确本品相对介入治疗的优劣，也不能明确对既往接受过介入治疗后患者使用索拉非尼是否有益（见【临床试验】项）。建议医生根据患者具体情况综合考虑，选择适宜治疗手段。
【规格】 0.2 g
【用法用量】 推荐剂量
推荐服用索拉非尼的剂量为每次0.4g（2×0.2g）、每日两次，空腹或伴低脂、中脂饮食服用。 服用方法
口服，以一杯温开水送服。 治疗时间
应持续治疗直至患者不能临床受益或出现不可耐受的毒性反应。
剂量调整及特殊使用说明
对疑似不良反应的处理包括暂停或减少索拉非尼用量，如必需，索拉非尼的用量减为每日一次，每次0.4g（2×0.2g）。
表1列出了根据皮肤毒性做相应的剂量调整的建议。
特殊人群 儿童患者
尚无儿童患者应用索拉非尼的安全性及有效性的资料。 老年人（65岁以上），性别和体重 不需要根据患者的年龄（65岁以上）、性别或体重调整剂量。 肝损害患者
轻度和中度肝损害患者（Child-Pugh A和B）无需调整剂量。尚未进行重度肝损害患者（Child-Pugh C）应用索拉非尼的研究。 肾损害患者 轻度、中度或不需要透析的重度肾功能损害的患者无需调整剂量。尚未进行透析患者应用索拉非尼的研究。对于可能有肾损害危险的患者，建议对其体液平衡和电解质平衡进行监测。
【不良反应】
以下数据主要来自本品在晚期肝细胞癌和晚期肾细胞癌临床试验中获得的安全性数据，包括欧美和亚洲国家的数据（见【临床试验】项下）。 因为临床试验是在广泛多样的条件下进行的，在某个临床试验中观察到的不良反应发生率不能与在其他临床试验中的发生率进行直接比较，也不能反映实际观察到的发生率。 欧美关键的支持本品上市的临床研究的安全性数据：
最常见的不良反应有腹泻、皮疹，脱发和手足皮肤反应（国际医学用语词典（MedDRA）对应为手足感觉不良综合征）。
表2来自于试验11213中索拉非尼作为单一药物治疗451位肾癌患者与451位使用安慰剂的肾癌患者（以白种人为主，包括少数非裔、亚裔、西班牙人及其他人种）。
表2：试验11213任一治疗组至少5%患者出现的不良反应
表3来自于试验100554中索拉非尼作为单一药物治疗297位肝细胞癌患者和使用安慰剂治疗的302位肝细胞癌患者的安全性数据（以白种人为主，包括少数非裔、亚裔、西班牙人及其他人种）。
表3：试验100554任一治疗组至少5%患者出现的不良反应
表4列出了多个临床试验中根据不同系统器官（MedDRA）和发生频率报告的药物相关的不良反应事件（按照欧洲药品管理局（EMEA）人用药品委员会（CHMP）关于药品说明书的指导原则）。发生率定义为：很常见（≥1/10），常见（≥1/100，<1/10），不常见（≥1/1000，<1/100），稀少（≥1/10000，<1/1000），罕见（≥1/10000，<1/1000），未知（不能根据已有数据进行评价）。
在每个发生率组，不良反应按严重程度降序排列。
**MedDRA收录为“手足感觉不良综合征”。 ***已观察到威胁生命和致死病例。
一项包括638名接受索拉非尼治疗患者（包括202名肾细胞癌患者，137名肝细胞癌患者和299名其他癌症患者）的II期临床研究中也对安全性进行了评估。在接受索拉非尼治疗的患者中，被报告的最常见的药物相关不良事件是皮疹（38%），腹泻（37%），手足皮肤反应（35%）和乏力（33%）。在接受索拉非尼治疗的患者中，CTCAE（2.0版）3级和4级的药物相关的不良事件发生率分别为37%和3%。 几种药物不良反应的更多信息
充血性心力衰竭：在Bayer公司申办的临床研究中，服用索拉非尼患者充血性心力衰竭的发生率为1.9%（N=2276）。在11213研究中（肾癌研究），所报告的充血性心力衰竭的发生率在索拉非尼组和安慰剂组中分别为1.7%和0.7%。在100554研究（肝癌研究）中，索拉非尼组和安慰剂组患者充血性心力衰竭的发生率分别为0.99%和1.1%。Bayer公司申办的一项
篇三：印度产多吉美中文说明书(完整版)
【药品名称】
通用名称：甲苯磺酸索拉非尼片
商品名称：多吉美
英文名称：Sorafenib Tosylate Tablets
汉语拼音：Jiabenhuangsuan Suolafeini Pian
甲苯磺酸索拉非尼片中文说明书
【性状 】
多吉美主要成分为甲苯磺酸索拉非尼，是一种多激酶抑制剂。化学名称为4-(4-{3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基}苯氧基)-N2-甲基吡啶-2-羧酰胺-4-甲苯磺酸盐，化学结构式为：
多吉美是白色至淡黄色或浅棕色固体，分子式为C21H16ClF3N4O3 x C7H8O3S，分子量为637.0
多吉美几乎不溶于水介质，微溶于乙醇(酒精)，溶于聚乙二醇400。每片有色薄膜包衣药片包含甲苯磺酸索拉非尼（274mg），相当于200mg的索拉非尼和以下非活性成分：交联羧甲基纤维素钠，羟丙基甲基纤维素，硬脂酸镁，微晶纤维素，聚乙二醇，十二烷基硫酸钠，二氧化钛和氧化铁红。
【临床药理】
作用机理
索拉非尼是多种激酶抑制剂，抑制肿瘤细胞的靶部位（CRAF、BRAF、mutantBRAF）和肿瘤血管靶部位（KIT、FLT-3、RET、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β）。这些激酶作用于肿瘤细胞信号通路、血管生成和凋亡。 药物代谢动力学
索拉非尼的半衰期约为25-48小时。与单剂量给药相比，重复给药可导致药物蓄积。给药7天后，索拉非尼血药浓度达到稳态，平均血药浓度峰谷比小于2。与口服溶液相比，服用索拉非尼片剂平均相对生物利用度为38% - 49%。 吸收与分布
索拉非尼口服后约3小时达到最高血药浓度。饮食可导致索拉非尼的生物利用率下降，建议用药时禁止饮食。
代谢与清除
索拉非尼主要通过肝脏代谢。血药浓度达到稳态时，索拉非尼在血浆中约占全部血液分析物70%-85%的比例。索拉非尼有8个已知代谢产物，其中5个在血浆中被检出。索拉非尼在血浆中的主要循环代谢产物为吡啶类-N-氧化物。体外试验表明，该物质的效能与索拉非尼相似，它包含了稳态血浆中约9% - 16%的血液分析物。
【特殊人群】
年龄
不需根据患者的年龄调整剂量。
性别
不需根据患者的性别调整剂量。
儿科
尚无儿童患者的药代动力学数据。
肝损伤
索拉非尼主要由肝脏清除。
肾损伤
尚未进行透析患者应用索拉非尼的研究。轻度、中度或不需要透析的重度肾功能损害的患者无需调整剂量。对于可能有肾损害危险的患者，建议对其体液平衡和电解质平衡进行监测。
【适应症和用法】
治疗无法手术或远处转移的原发肝细胞癌和不能手术的晚期肾细胞癌。
【剂量与用法】
推荐服用索拉非尼的剂量为每次400mg（2×200mg）、每日两次，空腹（用药在饭前至少一小时或饭后至少两小时）。 应持续治疗直至患者不能临床受益或出现不可耐受的毒性反应。
对疑似不良反应的处理包括暂停或减少索拉非尼用量，如必需，索拉非尼的用量减为每日一次，每次400mg（2×200mg）。 如果还需减少，可两天服用一次，每次400mg。
【剂型和药性强度】
每片有色薄膜包衣药片上面都印有“200”和“NAT”，包含甲苯磺酸索拉非尼（274mg），相当于200mg的索拉非尼。
【禁忌】
对索拉非尼或药物的非活性成分有严重过敏症状的患者禁用。鳞状细胞肺癌患者禁止同时服用索拉菲尼和卡铂以及紫杉醇。
【注意事项】
心肌缺氧和/或心肌梗塞
心肌缺氧和/或心肌梗塞患者应暂停服用或永久停用索拉菲尼。
出血
服用索拉非尼治疗后可能增加出血风险。
高血压
服用索拉菲尼前六周每周应对血压进行监控，之后也应进行监控和治疗。 皮肤毒性
手足皮肤反应和皮疹是服用索拉非尼最常见的不良反应。皮疹和手足皮肤反应通常多为NCI CTCAE 1到2级，且多于开始服用索拉非尼后的6周内出现。 胃肠道穿孔
在服用索拉非尼的患者中胃肠道穿孔较为少见。
华法林
部分同时服用索拉非尼和华法林治疗的患者偶发出血或INR升高。对合用华法林的患者应定期监测凝血酶原时间的改变、INR值并注意临床出血迹象。 非小细胞肺癌患者同时服用索拉菲尼和卡铂以及紫杉醇
与多烯紫杉醇药物反应
索拉非尼与多烯紫杉醇同时服用时，会导致多烯紫杉醇的血浆浓度上升，索拉菲尼与多烯紫杉醇同时服用时需谨慎。
与阿霉素药物反应
索拉非尼与阿霉素同时服用时，会导致多阿霉素的血浆浓度上升，索拉菲尼与阿霉素同时服用时需谨慎。
肝损害
肝损伤会降低索拉菲尼的血浆浓度。
新霉素
同时服用新霉素口服溶液会降低索拉菲尼的暴露量。
孕期服用
孕期服用索拉菲尼会对孕妇产生永久的伤害。
【不良反应】
服用索拉菲尼常见的不良反应有：
心肌缺血、心肌梗塞、出血、高血压、手足皮肤反应、胃肠穿孔、腹伤口愈合并发症
【药物相互作用】
卡铂和紫杉醇
同时服用卡铂、紫杉醇和索拉菲尼（三周一次）会导致紫杉醇AUC升高 30%，索拉菲尼AUC升高50%，卡铂AUC不变。
多烯紫杉醇
索拉菲尼与多烯紫杉醇同时服用时需谨慎。
阿霉素
暂无临床意义。
氟二氧嘧啶
索拉菲尼与氟二氧嘧啶/亚叶酸同时服用时需谨慎。
与其他抗癌药物同时使用
暂未发现索拉菲尼与其他抗癌药物同时使用的效果。
新霉素
口服新霉素一天1克一天三次的健康志愿者，索拉菲尼的平均血糖暴露量（AUC）会降低54%。所以索拉菲尼与新霉素同时服用时需谨慎。
【特殊人群】
孕妇
孕期服用索拉菲尼会对孕妇产生永久的伤害。如果在孕期服用索拉菲尼或者患者后期怀孕，孕妇应被告知索拉菲尼对胎儿的潜在危害。
哺乳妇女
哺乳期妇女在索拉非尼的治疗期间应停止哺乳。
小儿患者
小儿患者服用索拉菲尼的安全性和有效性尚未得到确认。
老年患者
老年患者和年轻患者服用索拉菲尼的安全性和有效性并无差异。
肝损伤患者
索拉菲尼尚未在重度肝损伤患者身上进行研究。
肾损伤患者
索拉菲尼尚未在正在进行透析治疗的患者身上进行研究。对于没有在进行透析治疗的肾损伤患者，不管属于轻度、中度或重度，并不需要进行药量调整。建议对肾功能紊乱患者进行体液和电解质进行监控。
【超剂量】
过度服用索拉菲尼尚未有明确的治疗方案，为防止过度服用索拉菲尼，应在医生的指导下使用。
【保存】
应在放置在阴凉处，避免阳光直射。